Сводная
Латинское название
Pefloxacin-AKOSФармакологическая Группа
Хинолоны/фторхинолоныДействующие вещества
Пефлоксацин (Pefloxacin)Производители препарата
РоссияДиагнозы (МКБ-10)
A01.0 - Брюшной тиф
A02. - Другие сальмонелезные инфекции
A04.9 - Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
A41.9 - Септицемия неуточненная
A54. - Гонококковая инфекция
A56. - Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
A57. - Шанкроид
A70-A74 - Другие болезни, вызываемые хламидиями
G04.9 - Энцефалит, миелит и энцефаломиелит неуточненный
H58.8 - Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках
H66.9 - Средний отит неуточненный
I33. - Острый и подострый эндокардит
J34. - Другие болезни носа и носовых синусов
J37. - Хронический ларингит и ларинготрахеит
J38. - Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках
J40-J47 - Хронические болезни нижних дыхательных путей
K05. - Гингивит и болезни парадонта
K10.9 - Болезнь челюсти неуточненная
K12. - Стоматит и родственные поражения
K65. - Перитонит
K81. - Холецистит
K83.0 - Холангит
L08.9 - Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M00-M03 - Инфекционные артропатии
M60.0 - Инфекционный миозит
M86. - Остеомиелит
N10. - Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N15. - Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
N28.9 - Болезни почки и мочеточника неуточненные
N39.0 - Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N41. - Воспалительные болезни предстательной железы
N45.9 - Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
N49. - Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
N70. - Сальпингит и оофорит
N70-N77 - Воспалительные болезни женских тазовых органов
N73. - Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
N74.4 - Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (А56.1)
O86. - Другие послеродовые инфекции
T79.3 - Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
T81.4 - Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой
1 табл.
пефлоксацин
200 мг
400 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; поливинилпирролидон; лактоза; кальций стеариновокислый; МКЦ; тальк
состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленоксид4000; титана диоксид; 1,2-пропиленгликоль; тальк или опадрай
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Раствор для инфузий
5 мл
пефлоксацин
400 мг
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; спирт бензиловый; натрия пиросульфит; динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия двууглекислый; вода для инъекций - до 5 мл
в ампулах темного стекла по 5 мл в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 шт.
Описание лекарственной формы от производителя
Таблетка круглой формы, двояковыпуклая белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Раствор для инъекций - прозрачный раствор желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий. Оказывает бактерицидное действие.
Фармакокинетика препарата
После приема внутрь в дозе 400 мг через 20 мин всасывается 90%. Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается через 90-120 мин, при в/в введении - в течение 60 мин. Терапевтическая концентрация удерживается 12-15 ч. После многократного введения Сmax в крови - 10 мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов - 5 мкг/мл; связывание с белками плазмы - 25-30%.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения при приеме внутрь - 1,5-1,8 л/кг, концентрация в спинномозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг - 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости - 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11,4 мкг/г, слюнные железы - 2,2 мкг/г, кожа - 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки - 6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5,6 мкг/г. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.
При в/в введении T1/2 после одной введенной дозы составляет 7,2-13 ч, после повторных введений - 14-15 ч, при приеме внутрь - 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводится почками (50-60%) и обнаруживается в кале (30%). Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема - 25 мкг/мл, через 12-24 ч - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции - 23%).
Фармакодинамика препарата
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении
грамотрицательных бактерий Escherichia
coli, Klebsiella spp., индолположительных и индолотрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus
mirabilis, Enterobacter spp., Morganella
morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Haemophilus
influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter
spp., Serratia spp., Citrobacter spp.,
Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Аэробных грамположительных бактерий
- Staphylococcus spp. (в т.ч.
продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные),
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus
pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes,
внутриклеточных бактерий: Legionella
pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих
бета-лактамазы. Подавляет
жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны -
Pneumococcus, Acinetobacter spp.,
Pseudomonas spp. Резистентны - грамотрицательные анаэробы, Treponema
spp., Mycobacterium tuberculosis. В
отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки,
так и клетки в стадии покоя; в
случае грамположительных штаммов - только на клетки, находящиеся в
процессе митотического деления.
Показания препарата к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей; ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф); рта, зубов, челюстей; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани); инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, септицемия; эндокардит; менингоэнцефалит; остеомиелит; гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции; профилактика хирургической инфекции.
Противопоказания, указанные производителем
Гиперчувствительность, эпилепсия, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия при применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко - судороги.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко - гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.
Взаимодействие с препаратами
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (дозу теофиллина следует уменьшить).
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.
Обволакивающие средства замедляют абсорбцию.
Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.
Передозировка при приеме
Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь, натощак. Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов. При неосложненных инфекциях - по 400 мг 2 раза в день, средняя суточная доза - 800 мг в 2 приема.
В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, при инфекциях тяжелого течения), 1-я доза - 800 мг; затем - по 400 мг каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. Курс лечения - 1-2 нед (не более).
При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 400 мг/сут, при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч, при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут. Курс лечения - не более 30 дней.
Пациентам при нарушении функции почек (при Cl креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней (при кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая доза 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают на 1/3.
Особые указания к применению
В период лечения необходимо употреблять большое количество жидкости.
Следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.Срок годности препарата
2 года